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中藥白英的藥效學(xué)研究進(jìn)展與臨床應(yīng)用概況

李晨

【摘要】 白英是我國(guó)常用中草藥,在臨床上多應(yīng)用于癌癥治療領(lǐng)域。白英的有效成分主要為生物堿類(lèi)和苷類(lèi)化合物,這些成分對(duì)癌細(xì)胞有明顯的抑制作用,并且白英所含的其他化學(xué)成分也具有一定的抗炎、抗過(guò)敏作用,在臨床上有較高的應(yīng)用價(jià)值。本文對(duì)白英的藥效學(xué)研究進(jìn)展及臨床應(yīng)用概況進(jìn)行了簡(jiǎn)要綜述,旨在為白英的研究開(kāi)發(fā)提供參考。

【關(guān)鍵詞】 白英 有效成分 藥效學(xué) 臨床應(yīng)用 抗癌

白英為茄科植物白英Solanum lyratum Thunb.的干燥全草,始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,列為上品[1],其后多數(shù)本草都有記載。《中國(guó)藥典》1977年版收載該藥[2],許多地方標(biāo)準(zhǔn),如《北京中藥材標(biāo)準(zhǔn)》、《廣西中藥材標(biāo)準(zhǔn)》(1996年版)、《貴州中藥材標(biāo)準(zhǔn)》、《河南中藥材標(biāo)準(zhǔn)》(1993年版)均有收載。白英具有清熱解毒,消腫等功效[2],用于治療瘧疾、黃疸、水腫、淋病、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、膽囊炎、癌癥、子宮頸糜爛、白帶異常、疔毒等病癥[3]。目前,白英是我國(guó)常用的抗癌中草藥,臨床上多用于治療肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、乳癌等多種癌癥,其臨床應(yīng)用與其藥理作用研究結(jié)果基本相符。白英的有效成分主要為生物堿類(lèi)和苷類(lèi)化合物,這些成分對(duì)癌細(xì)胞有明顯的抑制作用,并且白英所含的其他化學(xué)成分也具有一定的抗炎、抗過(guò)敏作用,在臨床上有較高的應(yīng)用價(jià)值。本文就白英的藥效學(xué)研究進(jìn)展及臨床應(yīng)用概況作簡(jiǎn)要綜述。

1 藥效學(xué)研究

1.1 抗癌防癌作用 醫(yī)藥科學(xué)工作者們經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的實(shí)驗(yàn)及臨床觀察,發(fā)現(xiàn)白英中的皂苷類(lèi)化合物在8 ml/g體質(zhì)量以上時(shí)對(duì)人體子宮頸癌細(xì)胞株JTC-26細(xì)胞生長(zhǎng)具有100%的抑制效果。此外,利用細(xì)胞融合技術(shù)研究了白英對(duì)CHO細(xì)胞各時(shí)相中染色體損傷的作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn)白英的濃度對(duì)染色體有明顯的損傷,顯示出白英能明顯阻斷G2期細(xì)胞,但各個(gè)劑量的白英對(duì)M期細(xì)胞無(wú)明顯的直接作用。 用含2.5 mg/L、5 mg/L、10 mg/L三種不同濃度的紫杉醇培養(yǎng)基,和2.5 mg/L、5 mg/L、10 mg/L三種不同濃度的白英提取物(親脂性)培養(yǎng)基,分別培養(yǎng)肝細(xì)胞系24 小時(shí)后,細(xì)胞均發(fā)生形態(tài)學(xué)變化,出現(xiàn)凋亡小體和梯形DNA,且與各自試藥濃度正相關(guān)。說(shuō)明白英與紫杉醇一樣是通過(guò)促進(jìn)細(xì)胞凋亡,導(dǎo)致肝癌細(xì)胞死亡,從而發(fā)揮抗癌作用[4]。 通過(guò)觀察白英水提取液對(duì)人急性早幼粒白血病細(xì)胞生長(zhǎng)的影響,結(jié)果顯示白英水提取液對(duì)細(xì)胞的作用,既表現(xiàn)為短時(shí)間作用后的細(xì)胞殺傷,也表現(xiàn)為藥物持續(xù)作用后的增殖抑制,說(shuō)明白英水提取液具有較強(qiáng)的體外抑瘤活性,而其抑瘤活性并不局限于直接的細(xì)胞毒作用[5]。它們可能刺激誘發(fā)肝癌細(xì)胞產(chǎn)生一種主動(dòng)的、基因指揮下的消亡,可能誘發(fā)bax基因大量表達(dá),因而抑制bcl-2基因的表達(dá),使bax/bcl-2蛋白比率增高,促進(jìn)細(xì)胞凋亡。

1.2 抗過(guò)敏作用 通過(guò)小鼠實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明:白英水提取液的劑量為1.0 mg/L體質(zhì)量時(shí),對(duì)由聚合物Compound 48/80誘導(dǎo)的過(guò)敏性休克抑制率為100%[6],當(dāng)它的劑量為0.000 1~1.0 mg/ml體質(zhì)量做預(yù)處理時(shí),血清中組胺含量會(huì)隨劑量增大而減小。此外,聚合物Compound 48/80誘導(dǎo)的小鼠腹膜肥大細(xì)胞(簡(jiǎn)稱(chēng)RPMC)組胺釋放量也與白英劑量呈比例,隨白英劑量增大,抑制組胺釋放作用也增強(qiáng),且RPMC中cAMP的量較正常情況而言,會(huì)隨白英劑量增加而明顯增加。 白英水提取液還可以防治IgE誘導(dǎo)的皮膚過(guò)敏反應(yīng),抑制抗IgE或神經(jīng)肽P物質(zhì)誘導(dǎo)的肥大細(xì)胞過(guò)度釋放組胺,抑制P物質(zhì)誘導(dǎo)組胺脫羧酶mRNA過(guò)度表達(dá)[7]。

1.3 抗炎作用 國(guó)外學(xué)者從用于抗炎及治療創(chuàng)傷的52種傳統(tǒng)草藥中優(yōu)選抑制體內(nèi)前列腺素生物合成以及血小板活化因子(PAF)導(dǎo)致的胞吐作用的藥物時(shí)發(fā)現(xiàn),白英不僅對(duì)感冒、風(fēng)濕、疼痛及中風(fēng)有較好療效,且對(duì)PAF導(dǎo)致的胞吐作用抑制率亦高達(dá)103%,居于其他草藥之首[8]。

1.4 護(hù)肝作用 研究還發(fā)現(xiàn)莨菪亭(7-羥基-6-甲氧基香豆素)作為白英的一種化學(xué)成分具有明顯的護(hù)肝作用。實(shí)驗(yàn)證明莨菪亭大大減少了聚丙酮轉(zhuǎn)氨酶和山梨醇脫氫酶的釋放,分別達(dá)到53%和58%。進(jìn)一步研究表明,在莨菪亭濃度為10 μg/L時(shí),其能保留50%的谷胱肽物以及超氧化物歧化酶36%的活性,并同時(shí)抑制丙二醛(MDA)的生成,從而達(dá)到護(hù)肝效用。

1.5 其他作用 白英含有的甾體皂苷有抗真菌作用,對(duì)金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌和傷寒桿菌也有抑制作用。根據(jù)溶血素及血清蛋白含量測(cè)定,白英對(duì)促進(jìn)抗體形成以及蛋白合成有一定作用,可以增強(qiáng)機(jī)體非特異性免疫功能。

2 臨床應(yīng)用

2.1 治療癌癥 作為常用抗癌中藥,白英在臨床上多用于治療肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等多種癌癥。杜原瑗、張炫炫將白英與其他中藥配伍,分別用于治療晚期胃癌和胰腺癌患者,取得了很好的效果[9,10]。石曉蘭將白英與其他中藥組成消瘤口服液治療惡性腫瘤引起的陰虛內(nèi)熱證,證明消瘤口服液有減輕化療的毒副作用的功效,可以保護(hù)患者的造血系統(tǒng)、肝腎功能,還能提高患者的免疫功能[11]。趙國(guó)仁認(rèn)為白英在癌癥治療上能緩解患者痛苦,延長(zhǎng)存活期,并用白英配合利水活血的馬鞭草治療肝硬化腹水,用“白香湯”(鮮白英、香茶菜根)治療肝膿瘍,以及用白英配合沙氏鹿茸草治療濕熱白帶,多獲顯效[12]。

2.2 治療陰道炎 俞調(diào)忠將白英與其他中藥配伍治療陰道炎,經(jīng)臨床統(tǒng)計(jì),霉菌性陰道炎治愈率達(dá)到80%,滴蟲(chóng)性陰道炎治愈率達(dá)到64%[13]。周士英將白英與其他中藥配制成藥劑用于治療女性白帶過(guò)多,療效顯著[14]。

2.3 治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 張慈祿用白英合劑治療頑固性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,總有效率53.33%,優(yōu)于布洛芬、野木瓜的對(duì)照組(總有效率26.76%),但服藥初期有明顯癥狀加劇的現(xiàn)象,其機(jī)理可能與免疫功能有關(guān),尚待進(jìn)一步研究[15]。

3 問(wèn)題與展望 中藥白英的功效、藥理藥效均與其所含生物堿類(lèi)成分密切相關(guān)。但此類(lèi)生物堿有一定毒性,大劑量服用可引起喉頭灼燒感及嘔吐、惡心、眩暈、瞳孔散大等中毒癥狀,出現(xiàn)驚厥性肌肉運(yùn)動(dòng)的同時(shí)表現(xiàn)全身衰弱,一定程度上限制了白英的臨床應(yīng)用。目前,在白英有效成分的減毒及增效方面還存在諸多問(wèn)題,尚需要進(jìn)一步研究。相信隨著研究的廣泛和深入,這一難題終將被攻克。

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