含α,β-烯酮片段的喹啉類化合物的合成及抗腫瘤活性
摘要：目的 設計并合成新型喹啉類化合物,并研究其體外抗腫瘤細胞增殖和對拓撲異構酶的抑制活性。方法 以苯胺、乙酰乙酸乙酯、溴化芐、芳香酮為原料,經過Conrad-Limpach合成、Williamson合成、氧化、羥醛縮合等反應合成一系列目標化合物。采用MTT法測試目標化合物體外對人肝癌細胞Hep G2、肺癌細胞A549、前列腺癌細胞LNCaP的抗增殖活性;通過拓撲異構酶介導的DNA松散實驗考察目標化合物對拓撲異構酶的抑制活性。結果與結論 合成了30個未見文獻報道的新型喹啉類化合物,其結構經^1H-NMR、^13C-NMR、MS譜確證;化合物Ⅱ1在50μmol·L^-1時對拓撲異構酶Ⅱ具有較強的抑制活性;大部分目標化合物對所測試的3種腫瘤細胞表現出較強的細胞毒活性。構效關系研究表明,取代基對化合物的抗增殖活性具有較大的影響,在芐基的對位引入氟原子化合物的活性最好。
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