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摘要：Binimetinib是Array BioPharma開發(fā)的絲裂原活化細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)蛋白激酶(mitogen-activated extracellular signal regulated kinase,MEK)1/2抑制劑,2018年6月在美國(guó)獲批上市。本品聯(lián)合康奈非尼用于治療具有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。2018年7月后,歐盟、澳大利亞、瑞士和日本也提交了binimetinib和康奈非尼組合用于治療BRAF突變陽(yáng)性晚期黑色素瘤的登記申請(qǐng)。Binimetinib可抑制MEK和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK)磷酸化,從而抑制腫瘤生長(zhǎng),對(duì)于BRAF、NRAS和KRAS基因突變的腫瘤尤其有效。目前世界各地正在進(jìn)行binimetinib對(duì)于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、晚期膽道癌、神經(jīng)纖維瘤等治療的臨床試驗(yàn)。本文以binimetinib為關(guān)鍵詞進(jìn)行文獻(xiàn)檢索,并對(duì)其藥理作用、藥動(dòng)學(xué)、臨床評(píng)價(jià)、用法用量、安全性和藥物相互作用等進(jìn)行綜述。

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