以HIV-1 IN-LEDGF/p75相互作用為靶點的抑制劑篩選
摘要：目的晶狀體上皮源性生長因子p75蛋白（LEDGF/p75）與HIV-1整合酶（IN）之間的蛋白-蛋白相互作用是開發抗HIV-1藥物的有效靶點,本文旨在尋找以HIV-1IN-LEDGF/p75相互作用為靶點的小分子抑制劑.方法采用均相時間分辨熒光技術（HTRF）篩選了799個化合物,比對IN-LEDGF/p75相互作用的抑制活性.結果發現5個化合物-腎上腺酮、6-溴-1,2-二氫萘-1,2-二酮、頭孢噻吩、根皮含柘樹呫噸酮L和迷迭香酸對該相互作用表現出不同程度的抑制作用,其IC50值分別為12.3、22.7、26.2、18.5和1.13μmol/L.結論為HIV-1IN-LEDGF/p75相互作用抑制劑的發現以及新的抗HIV-1藥物的開發提供了重要基礎.
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